乳腺癌发病率居女性肿瘤第一位，每年有12万~15万名乳腺癌患者需要观察和治疗。 而乳腺癌的年龄分布曲线恰于体内性激素水平下降的绝经期出现增长曲线突然变平缓;生殖相关的乳腺癌危险因素多与体内性激素水平有着本质的联系;而动物试验更是证实了性激素可以促进乳腺癌发生的观点。因此，种种迹象表明性激素在乳腺癌的发生中扮演重要的角色。
　　内源性和外源性雌激素：目前对绝经后妇女体内总雌激素含量与乳腺癌的关系的认识已经取得一致意见。研究发现绝经后妇女患乳腺癌者较健康女性体内总雌激素水平平均高15%～24%。而前瞻性研究提示未用过激素替代疗法的绝经后妇女其血浆雌激素水平与乳腺癌的危险性呈明显的正相关。
　　由于绝经前妇女体内总雌激素水平受月经周期的影响而不容易取材，故对该组妇女的研究较少，但目前至少有一项大规模的前瞻性研究证实了内源性雌激素与绝经前妇女乳腺癌危险性的相关性。妇女停经后因种种原因进行雌激素替代疗法，许多研究发现补充外源性雌激素会增加患乳腺癌的机会，然而比起发生子宫内膜癌来，其危险度要小得多。
　　雄激素：雄激素增加乳腺癌的危险性可以通过直接的促乳腺癌细胞增殖的作用和间接的通过转化为雌激素后再发挥作用。大部分研究的确证实了绝经后妇女体内雄激素水平与乳腺癌危险性的正相关性，然而在绝经前妇女中还有待进一步研究。
　　催乳素：2003年，一项大型前瞻性病例对照研究证实泌乳素也是乳腺癌的危险因素，但危险度不是很高。即绝经前妇女如果血清泌乳素水平升高(9.7-37.4ng/ml)，则患乳腺癌风险会增加2倍。
　　其它激素：胰岛素样生长因子(IGF-1)，血清胰岛素样生长因子及其主要的结合蛋白IGFBP-3的水平与乳腺癌的关系已被作为多项流行病学研究的靶点，并显示它们与乳腺癌的发病有着正相关性。而雌三醇和孕酮则被大多数学者认为有保护作用。但是就目前研究现况来说，各激素在乳腺癌发生机制中的联系尚未完全明了。
　　由于乳腺癌是一种激素依赖性肿瘤，癌细胞的生长受体内多种激素的调控。其中，雌激素在大部分乳腺癌的发生发展中起着至关重要的作用，而内分泌治疗则是通过降低体内雌激素水平或抑制雌激素的作用，达到抑制肿瘤细胞的生长。乳腺癌内分泌治疗药物品种较多，根据作用机理可分为抗雌激素、芳香酶抑制剂(AI)、促黄体生成激素释放激素(LHRH)类似物和孕激素这四类，其中抗雌激素和AI在乳腺癌内分泌治疗中占有主导地位。